loader

Vigtigste

Linser

Avastin

Avastin: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Avastin

ATX-kode: L01XC07

Aktiv ingrediens: Bevacizumab (Bevacizumab)

Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz), Roche Diagnostics (Tyskland), Genentech Inc. (USA)

Beskrivelse og fotoopdatering: 16-09-2019

Priser på apoteker: fra 9193 rubler.

Avastin er et antineoplastisk middel og tilhører monoklonale antistoffer. Brug af lægemidlet hjælper med at undertrykke den metastatiske progression af sygdommen og reducere mikrovaskulær permeabilitet i forskellige typer tumorer (bryst, prostata, bugspytkirtel, tyktarm).

Frigør form og sammensætning

Avastin fås i form af et koncentrat beregnet til fremstilling af en opløsning til infusion, kan have en lysebrun farve eller være farveløs.

Det aktive stof i lægemidlet er bevacizumab.

Dette lægemiddel fås i pakker med en koncentration af bevazumab i flasker på 100 mg / 4 ml og 400 mg / 16 ml.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Avastin er et humaniseret rekombinant hyperchimært monoklonalt antistof, der selektivt binder til og neutraliserer vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF), som har biologisk aktivitet. Bevacizumab, den aktive komponent i lægemidlet, hæmmer bindingen af ​​vaskulær endotelvækstfaktor til dens type 1 og type 2 receptorer (Flt-1, KDR) placeret på overfladen af ​​endotelceller. Dette fører til et fald i vaskularisering og undertrykkelse af tumorvækst..

Bevacizumab indeholder fuldt humane rammeregioner med komplementaritetsbestemmende regioner af hyperchimært museantistof, der binder til VEGF. Denne forbindelse er produceret ved rekombinant DNA-teknologi i et kinesisk hamsterekspressionssystem for ovarieceller. Bevacizumab har en størrelse på 214 aminosyrer og har en molekylvægt på ca. 149.000 dalton.

Introduktionen af ​​Avastin tilvejebringer inhibering af metastatisk progression af sygdommen og reducerer mikrovaskulær permeabilitet i forskellige humane kræftformer, herunder kræft i prostata, bugspytkirtel, bryst og tyktarm.

Bevacizumabs kræftfremkaldende og mutagene potentiale forstås ikke godt. Da det blev administreret til dyr, blev der registreret embryotoksiske og teratogene virkninger på kroppen. Anvendelsen af ​​lægemidlet til dyr, der gik ind i det aktive vækststadium og har åbne vækstzoner, blev ofte ledsaget af dysplasi af bruskpladen.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken for bevacizumab kan beskrives ved hjælp af en model med to kammer. Fordelingen af ​​stoffet er kendetegnet ved en lav clearance, et lavt distributionsvolumen i det centrale kammer og en lang halveringstid, som muliggør opretholdelse af den nødvendige terapeutiske plasmakoncentration af Avastin under en infusion en gang hver 2-3 uger.

Clearance af bevacizumab er ikke relateret til patientens alder. Det er også 30% højere hos patienter med lave albuminniveauer og 7% højere hos patienter med signifikant tumormasse sammenlignet med patienter med gennemsnitlige albuminkoncentrationer og tumormasseværdier..

Distributionsvolumenet er henholdsvis 3,28 liter og 2,73 liter hos mænd og kvinder, hvilket svarer til fordelingsvolumenet af klasse G-immunglobuliner (IgG) og andre monoklonale antistoffer. Distributionsvolumenet i det perifere kammer når 2,35 liter og 1,69 liter hos henholdsvis mænd og kvinder, når Avastin kombineres med andre lægemidler mod kræft. Efter dosisjustering for kropsvægt hos mandlige patienter er fordelingsvolumenet 20% større end hos kvinder..

Efter en enkelt intravenøs administration af 125I-bevacizumab er dets metaboliske egenskaber identiske med egenskaberne for et naturligt IgG-molekyle, der ikke binder til VEGF. Metabolismen og udskillelsen af ​​den aktive komponent i Avastin svarer fuldt ud til metabolismen og udskillelsen af ​​endogent IgG, det vil sige, de udføres overvejende gennem proteolytisk katabolisme i alle celler i kroppen, inklusive endotelceller, og ikke gennem leveren og nyrerne. IgG binder til neonatale receptorer til det krystalliserende fragment af IgG (FcRn-receptorer), som fjerner det fra processerne med cellulær metabolisme og giver en lang halveringstid.

Farmakokinetikken for bevacizumab er lineær i intervallet af doser taget 1,5-10 mg / kg pr. Uge. Clearance for denne forbindelse er 0,22 l / dag for mænd og 0,188 l / dag for kvinder. Efter dosisjustering for kropsvægt øges clearance af bevacizumab hos mænd med 17% sammenlignet med kvindelige patienter. Halveringstiden for stoffet hos mænd er 20 dage, hos kvinder - 18 dage.

Farmakokinetikken for bevacizumab afhænger ikke af patientens alder. Data om stoffets farmakokinetik, når det anvendes til børn og unge, er begrænsede. De tilgængelige data viser, at der ikke er nogen forskel mellem clearance og distributionsvolumen for bevacizumab hos børn, unge og voksne patienter med signifikante tumorer. Effekten og sikkerheden af ​​Avastin hos patienter med lever- og / eller nyreinsufficiens er dårligt forstået, da nyrerne og leveren ikke er de vigtigste organer, hvori metabolismen og den efterfølgende udskillelse af bevacizumab udføres..

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne er Avastin ordineret til:

  • Metastatisk eller lokalt tilbagevendende brystkræft;
  • Avanceret, inoperabel, metastatisk eller tilbagevendende ikke-squamous celle, ikke-småcellet lungekræft;
  • Avanceret og / eller metastatisk nyrecellekarcinom;
  • Metastatisk kolorektal kræft;
  • Tilbagevendende glioblastom.

Brugen af ​​Avastin i oftalmologi skyldes dets effektivitet til behandling af den våde form for aldersrelateret makuladegeneration, makulaødem, tumorer i den perimakulære region, diabetisk retinopati og nogle andre øjensygdomme, der er relateret til den patologiske vækst i blodkar. Resultaterne af injektioner i glaslegemet beviser effektiviteten af ​​denne procedure og dens gode tolerabilitet hos patienter med proliferativ diabetisk retinopati. Effekten af ​​at bruge Avastin i oftalmologi er at stabilisere den subretinale neovaskulære membran. Bivirkninger fra injektionen af ​​lægemidlet i glaslegemet er minimale.

Kontraindikationer

Avastin bør ikke anvendes til behandling af patienter med overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterne såvel som gravide og ammende kvinder. Bevacizumab-behandling er kontraindiceret hos børn og personer med nyre- og leverinsufficiens, da lægemidlets virkning og sikkerhed i forhold til sådanne patienter ikke er fastslået. Alle ovennævnte kontraindikationer er også relevante, når du bruger dette lægemiddel i oftalmologi.

Instruktioner til brug af Avastin: metode og dosering

Intravenøs injektion af lægemidlet er strengt forbudt, det er kun tilladt at injicere Avastin intravenøst ​​dryp. Fortynding af den krævede mængde koncentrat til det krævede volumen sker ved hjælp af 0,9% natriumchloridopløsning, mens alle sterilitetsregler tages i betragtning. Den tilberedte formulering skal indeholde bevacizumab i intervallet 1,4-16,5 mg / ml. Den indledende dosis Avastin administreres efter kemoterapi som en intravenøs infusion i 90 minutter, brug af efterfølgende doser er mulig både efter og før kemoterapi. Hvis patienten tolererede den første infusion godt, reduceres tiden til introduktion af den anden til 60 minutter, og hvis positive reaktioner vedvarer, udføres efterfølgende Avastin-infusioner inden for 30 minutter. I tilfælde af bivirkninger bør brugen af ​​Avastin seponeres helt eller midlertidigt.

Standard dosering

Til metastatisk kolorektal kræft:

  • Som et førstelinjemedicin: 5 mg pr. 1 kg kropsvægt en gang hver anden uge eller 7,5 mg pr. 1 kg kropsvægt en gang hver 3. uge intravenøst, langsomt.
  • Som et andet linjemedicin, 5 til 10 mg pr. Kg legemsvægt, en gang hver anden uge, intravenøst, langsomt.

Ved lokalt tilbagevendende eller metastatisk brystkræft, 10 mg pr. 1 kg kropsvægt, intravenøst, en gang hver anden uge, langsomt.

Til almindelig inoperabel, tilbagevendende eller metastatisk ikke-squamous celle lungekræft ordineres Avastin i en dosis på 7,5 til 15 mg pr. Kg kropsvægt en gang hver tredje uge, afhængigt af hvilken type kemoterapi der ordineres ud over lægemidlet.

Til avanceret og / eller metastatisk nyrecellekarcinom ordineres lægemidlet i en dosis på 10 mg pr. Kg legemsvægt en gang hver anden uge intravenøst, langsomt.

Ved glioblastom (grad IV gliom) ordineres Avastin i en dosis på 10 mg pr. Kg kropsvægt en gang hver anden uge intravenøst, langsomt.

Til epitelcancer i æggestokken, æggelederen såvel som til primær kræft i bukhinden, ordineres lægemidlet i en dosis på 15 mg pr. Kg kropsvægt en gang hver tredje uge intravenøst, langsomt.

Som et førstelinjemedicin ordineres Avastin ud over carboplatin og paclitaxel, mens den maksimale varighed af kemoterapi er 6 cyklusser, hvorefter Avastin fortsættes som monoterapi..

Den samlede varighed af behandlingen med dette lægemiddel er 15 måneder. Hvis der vises symptomer på sygdomsprogression, bør Avastin-behandlingen ikke fortsættes.

I tilfælde af tilbagefald af tumor ordineres Avastin i kombination med carboplatin og gemcitabin (løbet af 6-10 cyklusser), derefter anvendes lægemidlet som monoterapi.

Bivirkninger

Anmeldelser af Avastin indikerer, at de mest alvorlige bivirkninger manifesteres i form af perforering af mave-tarmkanalen, blødning, herunder lungeblødning eller hæmoptyse, og arteriel tromboemboli. Du kan også ofte finde klager over forhøjet blodtryk, diarré, mavesmerter, svaghed eller asteni. Instruktionerne til Avastin, ud over de nævnte, angiver følgende mulige manifestationer af bivirkninger ved administration af medicinen:

  • Forhøjet blodtryk, arteriel tromboemboli, dyb venetrombose, kongestiv hjertesvigt, blødning;
  • Neutropeni, leukopeni, febril neutropeni, trombocytopeni, anæmi;
  • Forstoppelse, diarré, opkastning, kvalme, rektal blødning, anoreksi, stomatitis;
  • Tarmobstruktion, gastrointestinale lidelser, mavesmerter, perforering af mave-tarmkanalen;
  • Rhinitis, epistaxis, åndenød, hypoxi, lungetromboembolisme;
  • Tør hud, misfarvning, eksfoliativ dermatitis, palmar-plantar syndrom;
  • Øget lakrimation, nedsat synsfunktion;
  • Artralgi, myalgi, muskelsvaghed;
  • Proteinuri, urinvejsinfektion;
  • Asteni, feber, øget træthed, smerter ved forskellig lokalisering, byld, dehydrering, sepsis.

Det er også muligt at nedsætte niveauet af hæmoglobin, udseendet af hyperglykæmi, leukopeni, hypokalæmi, trombocytopeni.

Overdosis

Ved intravenøs administration af Avastin i en maksimal dosis på 20 mg / kg hver anden uge bemærkes i nogle tilfælde svær hovedpine (migræne). Overdosering kan også føre til øgede bivirkninger, som er dosisafhængige. Der er ingen specifik modgift, så symptomatisk behandling udføres.

specielle instruktioner

I løbet af behandlingen med Avastin og mindst seks måneder efter det skal kvinder og mænd i den fødedygtige alder anvende pålidelige svangerskabsforebyggende midler. På trods af indholdet i instruktionerne med al den nødvendige information, skal udnævnelsen, klargøringen af ​​opløsningen og dens dosering kun udføres af en erfaren specialiseret læge..

Farmaceutiske egenskaber ved bevacizumab er uforenelige med dextroseopløsning.

Påføring under graviditet og amning

Graviditet og amning er kontraindikationer for udnævnelsen af ​​Avastin. Mænd og kvinder i den reproduktive alder rådes kraftigt til at bruge pålidelige præventionsmetoder under lægemiddelterapi og i mindst 6 måneder efter afslutningen af ​​behandlingen.

Avastin kan føre til fertilitetsproblemer hos kvinder. Hos de fleste patienter gendannes fertiliteten efter tilbagetrækning af lægemidlet. De langsigtede konsekvenser af lægemiddelbehandling med hensyn til dens virkning på fertiliteten forbliver ukendte. Under lægemiddelterapi og i mindst 6 måneder efter afslutningen er det nødvendigt at stoppe amningen..

Brug til ældre

Avastin ordineres med forsigtighed til ældre patienter (over 65 år).

Lægemiddelinteraktioner

Kliniske studier viser, at kombinationen af ​​Avastin med kemoterapikurser praktisk talt ikke har nogen effekt på lægemidlets farmakokinetik. Klinisk eller statistisk signifikante forskelle i lægemiddelclearance hos patienter, der fik monoterapi, og hos patienter, hvor Avastin blev anvendt i kombination med interferon alfa-2a eller andre kemoterapi-lægemidler (cisplatin / gemcitabin, FU / LV, IFL, doxorubicin, capecitabin, carboplatin / paclitaxel), ikke identificeret.

Brug af lægemidlet påvirker ikke de farmakokinetiske egenskaber af irinotecan og dets aktive metabolit (SN38), cisplatin, capecitabin og dets metaboliske produkter, interferon alfa-2a, oxaliplatin (bestemt af det samlede og frie platinindhold). Der er ingen pålidelige data om effekten af ​​Avastin på gemcitabins farmakokinetik..

Når lægemidlet kombineres i en dosis på 10 mg / kg 1 gang om 2 uger og sunitinib (50 mg hver dag) hos patienter med nyrekellet carcinom af metastatisk type, observeres undertiden tilfælde af mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi, manifesteret af trombocytopeni, anæmi og fragmentering af erytrocytter. I isolerede tilfælde har patienter også arteriel hypertension, herunder hypertensiv krise, forhøjede kreatininniveauer og neurologiske lidelser. Disse symptomer er reversible og forsvinder næsten efter seponering af sunitinib og bevacizumab.

Når Avastin ordineres som et supplement til strålebehandling og kemoterapi (temozolomid) hos patienter med oprindeligt diagnosticeret glioblastom, ændres lægemidlets sikkerhedsprofil ikke.

Effekten og sikkerheden af ​​Avastin som supplement til strålebehandling ved andre indikationer er ikke blevet fastslået. Lægemidlet er kendt for farmaceutisk uforenelighed med dextroseopløsninger.

Analoger

Analoger af Avastin, som er tæt på virkningsmekanismen, der tilhører en farmakologisk undergruppe, inkluderer: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arzerra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Der er ingen analoger af lægemidlet til det aktive aktive stof.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Avastin skal opbevares på et mørkt sted ved en temperatur på 2-8 ° C. Den færdige opløsning betragtes som egnet til brug inden for en dag..

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Avastin

Ifølge anmeldelser virker Avastin på kroppen på forskellige måder. Mange patienter rapporterer om en signifikant forbedring i deres tilstand og et fald i tumorens størrelse, men fuldstændig bedring er næsten umulig. Patienter klager også ofte over bivirkninger af lægemidlet: stigninger i blodtryk, hovedpine og lejlighedsvis synshandicap op til fuldstændig blindhed. De tiltrækkes ikke af de høje omkostninger ved lægemidlet..

Prisen på Avastin på apoteker

Den omtrentlige pris for Avastin (1 flaske 16 ml) er i gennemsnit 22.050-24.500 rubler.

Avastin: brugsanvisning

Avastin tilhører klassen af ​​monoklonale antistoffer, der bruges til behandling af tumorsygdomme.

Aktiv ingrediens: Bevacizumab.

farmakologisk virkning

Avastin er et rekombinant humaniseret antistof, der ikke kun binder, men også neutraliserer de biokemiske virkninger af endotelvækstfaktor, hvilket fører til forstyrrelse af blodtilførslen til tumoren og dens celler dør. Derudover undertrykker brugen af ​​Avastin progressionen af ​​metastatiske læsioner, der stammer fra organer såsom bugspytkirtlen, tyktarmen, prostata, brystkirtlen..

Farmakokinetik

Lægemidlet har en meget lav clearance (dvs. udskilles langsomt fra kroppen) og en lang halveringstid. Dette muliggør opretholdelse af den optimale terapeutiske koncentration af lægemidlet i blodet i 2-3 uger efter en enkelt infusion over et langt tidsinterval..

Brug af Avastin til ældre patienter uden samtidig sygdomme kan udføres i henhold til standardskemaet uden dosisjustering.

Muligheden for at bruge Avastin til patienter med lever- og nyreinsufficiens er ikke undersøgt.

Ved lav serumalbuminkoncentration kan lægemiddelaktivitet og eliminationshalveringstid øges markant.

Indikationer til brug

  • Metastatisk kræft med læsioner i tyktarmen (kolorektal) med kombineret behandling med forskellige fluorpyrimidinderivater.
  • Inoperable metastaserende lungesår. I dette tilfælde anvendes lægemidlet sammen med platinpræparater..
  • Metastatisk eller avanceret nyrekræft. I dette tilfælde føjes alfa-2a-interferoner til første linjeterapien..
  • Kræft i æggelederen, æggestokke eller primære svulster i bukhinden. Kombineret farmakoterapi tilrådes med paclitaxel eller carboplatin.
  • Manglende andre lægemidler til behandling af brystkræft.
  • Terapi af tumorsygdomme i oftalmologi.

Administration og anbefalede doser

Lægemidlet bruges kun på hospitaler under tilsyn af en kemoterapeut. Terapi af maligne tumorer, hvis det er muligt, skal udføres inden progressionen og tidspunktet for generalisering af processen.

Startdosen med Avastin administreres langsomt intravenøst ​​i løbet af 90 minutter, mens patientens tilstand overvåges. I tilfælde af at patienten har gennemgået infusionen tilfredsstillende, udføres de efterfølgende dryppende infusioner noget hurtigere - på 60 minutter. Hvis patienten tolererer en sådan indgivelseshastighed af lægemidlet tilfredsstillende, kan infusionstiden senere være begrænset til 30 minutter..

Vigtig! Avastin bør ikke injiceres i en vene med stråle, da forekomsten af ​​alvorlige bivirkninger er høj. Du kan heller ikke fortynde koncentratet med en glukoseopløsning..

I tilfælde af tumorlæsioner i tyktarmen er dosis af lægemidlet 5 mg / kg kropsvægt, mens Avastin administreres 1 gang på 14 dage.

I tilfælde af neoplastiske sygdomme i lungerne vælges dosen Avastin med en hastighed på 7,5 mg / kg kropsvægt. I begyndelsen af ​​løbet af tumorbehandlingen anvendes det beskrevne lægemiddel kun i kombination med platinpræparater, efter et stykke tid skifter de til Avastin monoterapi. Hyppigheden af ​​indgivelse af monoklonale antistoffer - 1 gang på 3 uger.

I tilfælde af nyreskade beregnes dosis som følger: 10 mg / kg kropsvægt, mens infusionen udføres en gang hver anden uge.

For tumorer i det kønslige område af kvinden eller bughinden kombineres Avastin med kemoterapimedicin i begyndelsen af ​​behandlingen i 6 cyklusser. Derefter udføres monoklonal antistofbehandling i 15 måneder, dosen er 15 mg / kg kropsvægt. Indgivelseshyppighed - 1 gang på 21 dage.

Ved metastatisk brystkræft er dosis af Avastin 10-15 mg / kg kropsvægt. I dette tilfælde injiceres lægemidlet en gang hver 3. uge..

Anvendelse i pædiatrisk praksis: der er i øjeblikket ingen data om Avastins sikkerhedsprofil hos børn.

Regler for fremstilling af en opløsning til infusion: På grund af det faktum, at antimikrobielle reagenser ikke tilsættes hætteglasset med antistoffer, skal opløsningen fremstilles umiddelbart inden brug i overensstemmelse med strenge aseptiske regler.

Koncentratet fortyndes kun (!) Med natriumchloridopløsning op til 100 ml mærket på hætteglasset. I tilfælde af at der kræves et større infusionsvolumen, er fortynding op til 200 ml mærket acceptabelt..

Hvis lægemidlet forbliver i hætteglasset efter intravenøs infusion, er det strengt forbudt at bruge det til efterfølgende administration.

Bivirkninger

  • Perforering af et hulorgan i mave-tarmkanalen (hos patienter med tyktarmssygdomme i tyktarmen).
  • Blødning i forskellige vaskulære regioner (oftest - lunger med en lignende lokalisering af tumorknudepunktet).
  • Tromboemboliske komplikationer.
  • Arteriel hypertension.
  • Udseende af protein i urinen (dosisafhængig effekt).
  • Alvorlig træthed.
  • Kvalme, mavesmerter, diarré.
  • Tiltrædelse af smitsomme sygdomme.
  • Nedsat lemmerfølsomhed.
  • Fald i antallet af leukocytter, hæmoglobin og erythrocytter.
  • Hyperglykæmi.
  • Hypokalæmi.

Kontraindikationer

  • Under graviditet og amning.
  • Tumormetastaser i hjernen, der ikke reagerer på kirurgisk behandling.
  • Overfølsomhed over for lægemiddelbestanddele.

Anvendelse under graviditet og amning

I betragtning af at Avastins virkningsmekanisme er baseret på hæmning af vaskulær udvikling, kan brugen af ​​dette lægemiddel under graviditet til enhver tid føre til fosterdød.

Monoklonale antistoffer kan trænge ind i modermælken og have uønskede virkninger på den nyfødtes krop, og derfor bør amning i behandlingsperioden seponeres og genoptages tidligst 6 måneder efter den sidste infusion.

Undfangelse af et barn skal planlægges tidligst 6 måneder efter afslutningen af ​​behandlingsforløbet med Avastin.

Overdosis

Efter infusion af lægemidlet i en dosis på 20 mg / kg klagede et antal patienter over migræne. I sådanne tilfælde anbefales symptomatisk farmakoterapi. Avastin har ingen specifikke modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Lægemidlet kan kombineres med andre antineoplastiske midler.

Effekt- og sikkerhedsprofilen for Avastin i strålebehandling er ikke undersøgt..

Frigør formular

Koncentrat beregnet til fremstilling af infusionsopløsning. Fås i 4 eller 16 ml hætteglas indeholdende henholdsvis 100 eller 400 mg aktiv ingrediens.

Betingelser for udlevering fra et apotek

Strengt recept.

Opbevaringsforhold

Lægemidlet er egnet i 2 år. I dette tilfælde skal koncentratet opbevares ved en temperatur fra 2 0 С til 8 0 С. Det er umuligt at fryse indholdet af flasken..

Analoger

Der er i øjeblikket ingen analoger af Avastin til det aktive stof. Ifølge virkningsmekanismen inkluderer sådanne lægemidler lægemidler: Arserra, Acellbia, Vectibix, Herceptin, Campas, Lucentis, Mabtera, Perjeta, Removab, Rituximab og Erbitux.

Avastin-pris

Avastin koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion, en flaske på 4 ml - fra 20.000 rubler.

Avastin koncentrat til fremstilling af en opløsning til infusion, en flaske på 16 ml - fra 55.000 rubler.

Avastin

Avastin, et lægemiddel, der anvendes i onkologi, hjælper med at undertrykke sygdommens progression, spredning af metastaser og reducerer mikrovaskulær permeabilitet. Lægemidlets internationale navn er bevacizumab. Avastin bruges med succes i Yusupov-klinikken til behandling af forskellige former for kræft.

Det mest kendte og hyppigst anvendte monoklonale antistof i den daglige praksis med en kemoterapeut onkolog. Avastin påvirker vaskulær endotelvækstfaktor i tumorer (VEGF).

Det vides, at væksten af ​​kar i en tumor ikke kun forekommer flere gange hurtigere end i de omgivende sunde organer og væv hos en person, men også har en kaotisk struktur. Bevacizumab (Avastin) strukturerer væksten af ​​disse kar, som gør det muligt for kemoterapi-lægemidler at trænge bedre ind i tumorceller, både primære og metastatiske.

Det bliver tydeligt, hvorfor Avastin, der oprindeligt blev registreret og godkendt til brug som et lægemiddel til patienter med kolorektal cancer, har udvidet sit anvendelsesområde. Og nu bruges den aktivt til behandling af æggestokkræft, brystkræft, ikke-småcellet lungekræft (undtagen pladecelle), livmoderhalskræft, glioblastom og nyrekræft..

Avastin ordineres, i modsætning til de fleste lægemidler, ikke på basis af legemsoverfladen, men pr. Kg af patientens vægt, hvilket gør det muligt for ham selv at beregne, hvilken dosis af lægemidlet der skal administreres til ham. Men dette er ikke det eneste aktivitetsområde, hvor patienten sammen med den behandlende onkolog kan "tage del" i udviklingen af ​​en terapeutisk strategi... Onkologer fra Yusupov Hospital vil altid gennemføre et nyttigt uddannelsesprogram, så patienten kan fjerne al sin tvivl om tilrådeligheden af ​​at ordinere en bestemt medicin... Og Avastin er mere reglen end undtagelsen her..

Sammensætning og frigivelsesform af lægemidlet

Avastin produceres i form af et koncentrat, der bruges til at fremstille en opløsning. Lægemidlet kan være farveløst eller lysebrunt. Lægemidlets sammensætning inkluderer:

  • aktivt stof: bevacizumab med en koncentration på 100 mg i et hætteglas på 4 ml og 400 mg / 16 ml;
  • hjælpestoffer: 16 ml - vand; 6,4 mg - polysorbat 20; 19,2 mg - vandfrit natriumhydrogenphosphat; 92,8 mg - natriumdihydrogenphosphatmonohydrat; 960 mg - α, α-trehalose dihydrat.

Der er ingen analoger til det aktive stof i Avastin. Der er dog stoffer med en lignende virkningsmekanisme: Arserra, Herceptin, Mabthera, Erbitux.

Farmakologisk virkning

Det aktive stof bevacizumab Avastin er antitumorantistoffer opnået under hyperchimerisering.

Farmakodynamik

Avastin er et hyperkimært antistof, der neutraliserer vaskulær endotelvækstfaktor, når det binder til dets receptorer, hvilket resulterer i, at væksten i uddannelse hæmmes. Indførelsen af ​​et aktivt stof i kroppen fører til undertrykkelse af uddannelsesvæksten, reducerer vaskulær permeabilitet i forskellige ondartede tumorer.

Farmakokinetik

Lineær farmakokinetik observeres, når lægemidlet administreres i doser på 1-10 mg / kg i 1,5 timer. Ved introduktionen af ​​disse doser med et interval på 2 eller 3 uger er fordelingsvolumenet af det aktive stof hos kvinder 2,66 liter hos mænd - 3,25 liter. Halveringstiden for bevacizumab fra kroppen er 18 til 23 dage. Prisen på lægemidlet forklares ved, at det indeholder bevacizumab, hvis produktion er forbundet med høje omkostninger.

Klinisk farmakologi

Patienter, der får ordineret dette lægemiddel, spekulerer ofte på, hvor de skal købe Avastin, og hvad er prisen? Dette lægemiddel er tilgængeligt på Yusupov hospitalet. Brug af lægemidlet til behandling af forskellige sygdomme forbundet med tumorer kan øge forventet levetid og forsinke progressionen af ​​kræft.

Læger på Onkologiklinikken på Yusupov Hospital kender særpræget ved forløbet af denne eller den onkologiske sygdom såvel som kroppens reaktion på den valgte behandlingsmetode og virkningsmekanismen for lægemidler. Hver patient kan være sikker på, at han får kvalificeret lægehjælp og fuldstændig information om sygdommen..

Avastin: indikationer til brug

Avastins brugsanvisning angiver brugen af ​​stoffet:

  • i metastatisk kolorektal cancer i kombination med kemoterapi baseret på indtagelse af lægemidler, derivater af fluorpyrimidin;
  • til metastatisk brystkræft i kombination med paclitaxel som den første behandlingslinje;
  • med lungekræft i de sene udviklingsstadier. Avastin fungerer som et supplement i kemoterapi med lægemidler, der inkluderer platin;
  • med metastatisk nyrecellekarcinom i kombination med interferon;
  • med nydiagnosticeret glioblastom. At tage Avastin til denne sygdom kan også kombineres med strålebehandling. Med progressionen af ​​sygdommen eller dens tilbagefald udføres monoterapi;
  • til kræft i bughinden, æggestokken og æggelederen kombineres Avastin med paclitaxel som den første behandlingslinie. Patienter, der tidligere har fået behandling for disse sygdomme, får ordineret behandling, herunder Avastin, gemcitabin og carboplatin. Den komplekse indgivelse af avastin og topotecan eller paclitaxel er indiceret til patienter med tilbagevendende sygdomme.

Onkologiklinikken på Yusupov Hospital er udstyret med højteknologisk udstyr og har en stærk diagnostisk base. Onkologer og kemoterapeuter, der interagerer med patienter, behandler ikke kun patienten, men yder også psykologisk støtte.

Kontraindikationer for brugen af ​​stoffet

Læger på Yusupov Hospital udfører omfattende diagnostik, når de arbejder med patienter, der gør det muligt at fastslå de særlige forhold i sygdomsforløbet og tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer hos patienten til den valgte behandlingsmetode. De vigtigste kontraindikationer for brugen af ​​dette lægemiddel er:

  • graviditet og amning
  • brug til børn under 18 år
  • lever- og nyresvigt. Effektiviteten og sikkerheden af ​​lægemidlet under disse forhold er ikke fastlagt;
  • overfølsomhed over for det aktive stof - bevacizumab og andre komponenter og antistoffer tæt på mennesker;
  • overfølsomhed over for lægemidler fremstillet af ovarieceller fra kinesisk hamster.

Avastin bruges med succes på Yusupov hospitalet.

Avastin: bivirkninger

Når du tager stoffet, er bivirkninger mulige i form af blødninger og perforering af mave-tarmkanalen. De mest almindelige kropsreaktioner på Avastin er diarré, asteni, svaghed, mavesmerter og forhøjet blodtryk. Eksperter bemærker andre bivirkninger af lægemidlet fra forskellige systemer og organer:

  • hæmatopoietisk system: blødning, hjertesvigt, arteriel tromboemboli, øget tryk;
  • åndedrætsorganer: lungetromboembolisme, åndenød, hypoxi, epistaxis, rhinitis;
  • synsorgan: sløret syn, rive
  • fordøjelsessystemet: anoreksi, stomatitis, diarré, forstoppelse, kvalme, tarmobstruktion
  • nervesystem: døsighed, hovedpine, slagtilfælde;
  • urinveje: urinvejsinfektion, proteinuri;
  • hud: misfarvning og tør hud, dermatitis;

Instruktionen til dette lægemiddel indikerer også andre mulige reaktioner, hvor patienten bemærker hurtig træthed, sløvhed, betændelse i slimhinderne.

Interaktion med andre lægemidler

Avastin er ikke kompatibel med dextrose. Med irinotecan kan stoffet forårsage reaktioner i kroppen, manifesteret i form af diarré, leukopeni. I dette tilfælde justerer lægen doseringen i henhold til instruktionerne, der er knyttet til lægemidlet. Med kombinationen af ​​Avastin og warfarin havde patienterne ikke en stigning i blødningsfrekvensen. Lægemidlets sikkerhed og virkning i kombination med strålebehandling er ikke bekræftet af undersøgelser.

Prisen på Avastin afhænger af flaskens volumen og koncentrationen af ​​den aktive ingrediens..

Administration og dosering

Avastin administreres til patienten ved intravenøs dryp, jetinjektion af lægemidlet er uacceptabelt. Lægemidlet er uforeneligt med dextroseopløsninger. Før introduktionen fortyndes Avastin med 0,9% natriumchlorid i overensstemmelse med hygiejnebestemmelser. Koncentrationen af ​​det aktive stof i den tilberedte opløsning skal være i området 1,4-16,5 mg / ml.

Den første infusion varer i 90 minutter, hvis patientens tilstand efter det ikke giver anledning til bekymring, inden for 60 minutter er den anden infusion tilladt, efterfølgende infusioner udføres inden for 30 minutter.

Lægemidlet bruges strengt i henhold til recept og anbefalinger fra lægen på Yusupov hospitalet med:

  • behandling af metastatisk kolorektal cancer som første linie involverer administration af patienten 5 mg / kg Avastin en gang med et interval på 2 uger. Eksperter bruger en anden ordning, som involverer introduktion af 7,5 mg / kg med et interval på 3 uger. Som en anden behandlingslinje anvendes Avastin efter sygdommens progression. Når dosis bestemmes, tager lægen hensyn til, om lægemidlet tidligere blev brugt som første linje. Hvis Avastin blev administreret til patienten tidligere, forbliver doseringen den samme. I det tilfælde, hvor Avastin ordineres første gang, er dosis af lægemidlet 10 mg / kg en gang med et interval på 2 uger eller 15 mg / kg med et interval på 3 uger. Dosis for metastatisk brystkræft er 10 mg / kg en gang med et interval på 2 uger;
  • i metastaserende, inoperabel lungecancer anbefalede doser Avastin: 7,5 mg / kg med et interval på 3 uger som et supplement til kemoterapi baseret på cisplatin eller 15 mg / kg med et interval på 3 uger i kombination med carboplatin-lægemidler. Avastin - udgifterne til kurset er forskellige på apoteker, men antallet af kemoterapicyklusser bør ikke være mere end seks. Den anbefalede dosis til nyrecellekarcinom er 10 ml / kg en gang med et interval på 2 uger;
  • Ved diagnosticering af glioblastom ordineres patienten 10 mg / kg med et interval på 2 uger i kombination med temozolomid. Ved monoterapi er dosis af lægemidlet 15 mg / kg med et interval på 3 uger;
  • æggelederen, æggestokken eller bughinden, diagnosticeret for første gang hos en patient, foreslår behandling med Avastin, hvis pris er høj på grund af den aktive ingrediens, den anbefalede dosis: 15 mg / kg med to ugers intervaller.

Avastin: overdosis

Overdoseringssymptomer ligner dosisafhængige bivirkninger. Når patienten får en intravenøs dosis på 20 mg / kg hver anden uge, bemærkes svær hovedpine. Instruktioner til brug af Avastin indikerer behovet for symptomatisk behandling i tilfælde af overdosering.

specielle instruktioner

Ved kræft i æggestokkene og andre sygdomme skal mænd og kvinder i den fødedygtige alder bruge prævention inden for seks måneder efter behandling med Avastin. Mens du tager stoffet, oplever kroppens systemer en stærk effekt, så opfattelsen af ​​et sundt barn er muligt mindst seks måneder senere..

Opbevaringsforhold for lægemidlet

Opbevar stoffet et sted beskyttet mod lys og børn. Lægemidlets opbevaringstemperatur er i området fra +2 ̊C til +8 ̊C. Ifølge instruktionerne er frysning af stoffet uacceptabelt..

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed er 2 år, efter udløbet er det uacceptabelt at bruge stoffet. Avastins udgivelsesdato er angivet på emballagen.

Avastin: ansøgning på Yusupov hospitalet

Avastin bruges med succes til behandling af kræftpatienter på Yusupov hospitalet.

Hospitalet ligger ikke langt fra centrum af Moskva, har sit eget grønne område og parkering. Klinikken har skabt behagelige forhold for patienters ophold: moderne afdelinger med trådløs internetadgang, muligheden for at modtage lægehjælp 24 timer i døgnet, sin egen fødevareservice.

Yusupov Hospital bruger de mest moderne og effektive kræftbehandlingsmetoder. Hospitalets personale leverer tjenester på europæisk plan, er opmærksomme på patienternes ønsker og hjælper med at løse forskellige problemer. Ved at kontakte os vil du modtage diagnostik af høj kvalitet og den bedste behandling..

Avastin i Moskva

Avastin Brugsanvisning

Pris for Avastin fra 0,00 rubler. i Moskva Du kan købe Avastin i Novosibirsk i onlinebutikken Apteka.ru Levering af stoffet Avastin til 647 apoteker

Avastin

Producentens navn

F.Hoffmann-La Roche LTD

Et land

generel beskrivelse

Antineoplastisk lægemiddel. Monoklonale antistoffer

Slip form og emballage

16 ml - glasflasker (1) - pappakninger

4 ml - glasflasker (1) - pappakninger

Doseringsform

Koncentrer til infusionsvæske, opløsning, klar eller opaliserende væske, farveløs eller lysebrun.

Beskrivelse

Avastin er et rekombinant monoklonalt hyperchimært (humaniseret, tæt på menneske) antistof, der selektivt binder og neutraliserer en biologisk aktiv vaskulær endotelvækstfaktor (VEGF). Avastin® hæmmer bindingen af ​​VEGF til dets receptorer på overfladen af ​​endotelceller, hvilket fører til et fald i vaskularisering og inhibering af tumorvækst.

Bevacizumab indeholder fuldt humane rammeregioner med komplementaritetsbestemmende regioner af hyperchimært museantistof, der binder til VEGF. Bevacizumab produceres ved hjælp af rekombinant DNA-teknologi i et ekspressionssystem repræsenteret af ovarieceller fra kinesisk hamster. Bevacizumab består af 214 aminosyrer og har en molekylvægt på ca. 149.000 dalton.

Administration af bevacizumab resulterer i undertrykkelse af metastatisk sygdomsprogression og reduktion af mikrovaskulær permeabilitet i forskellige humane tumorer, herunder kræft i tyktarm, bryst, bugspytkirtel og prostata.

Metastatisk kolorektal kræft

Avastin® i kombination med irinotecan, 5-fluorouracil og leucovorin (IFL) som førstelinjebehandling hos patienter med metastatisk kolorektal kræft øger statistisk signifikant den samlede overlevelse i alle patientundergrupper, uanset alder, køn, generel tilstand, lokalisering af den primære tumor, antal berørte organer og varigheden af ​​den metastatiske sygdom. Tilføjelse af Avastin til kemoterapi IPL øger progressionsfri overlevelse, samlet responsrate og varighed af respons på behandlingen.

Da Avastin blev ordineret (5 mg / kg kropsvægt hver anden uge) i kombination med 5-fluorouracil og leucovorin (5-FU / LV) som førstelinjebehandling hos patienter med metastatisk kolorektal cancer og tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer til irinotecan-behandling, blev følgende bemærket: højere objektiv responsrate, statistisk signifikant stigning i progressionsfri overlevelse og en tendens til øget samlet overlevelse sammenlignet med kemoterapi alene (5-FU / LV).

Når Avastin (7,5 mg / kg legemsvægt hver 3. uge) gives i kombination med oral capecitabin og IV oxaliplatin (XELOX), eller Avastin (5 mg / kg hver anden uge) gives i kombination med leucovorin og 5-fluorouracil bolus, efterfulgt af 5-fluorouracil-infusion og IV oxaliplatin (FOLFOX-4) viste en statistisk signifikant stigning i progressionsfri overlevelse sammenlignet med kemoterapi alene. Avastin® i kombination med XELOX og Avastin® i kombination med FOLFOX-4 har ækvivalente samlede og progressionsfri overlevelsesrater.

Når Avastin ordineres (10 mg / kg kropsvægt hver anden uge) i kombination med leucovorin og 5-fluorouracil bolus og derefter infusion og oxaliplatin IV (FOLFOX-4) til patienter, der tidligere har fået behandling (anden behandlingslinje) med avanceret kolorektal cancer, var der en statistisk signifikant stigning i samlet overlevelse, progressionsfri overlevelse og en højere objektiv responsrate sammenlignet med kemoterapi alene.

Lokalt tilbagevendende eller metastatisk brystkræft

Avastin® (10 mg / kg kropsvægt hver anden uge) i kombination med paclitaxel som førstelinjebehandling hos patienter med lokalt tilbagevendende eller metastatisk brystkræft øger statistisk signifikant progressionsfri overlevelse og objektiv responsrate sammenlignet med kemoterapi alene.

Avastin® (7,5 mg / kg eller 15 mg / kg hver 3. uge) i kombination med docetaxel som førstelinjebehandling hos patienter med HER2-negativ metastatisk eller lokalt tilbagevendende brystkræft, som ikke tidligere har fået kemoterapi for metastatisk sygdom, øger statistisk signifikant progressionsfri overlevelsesperiode og objektiv responsrate kontra kemoterapi alene.

Avanceret, inoperabel, metastatisk eller tilbagevendende ikke-squamous celle, ikke-småcellet lungekræft

Avastin® (15 mg / kg hver 3. uge) i kombination med platinbaseret kemoterapi (carboplatin og IV paclitaxel) som førstelinjebehandling hos patienter med ikke-squamous celle, ikke-småcellet lungecancer, øger statistisk signifikant den samlede overlevelse, progressionsfri overlevelse og objektive responsrater versus kemoterapi alene.

Avastin® (7,5 mg / kg eller 15 mg / kg hver 3. uge) ud over kemoterapi baseret på platinlægemidler (cisplatin og gemcitabin IV) som den første behandlingslinie hos patienter med ikke-squamous celle, ikke-småcellet lungekræft, øger perioden med progressionsfri overlevelse markant. sygdom og responsrate kontra kemoterapi alene.

Avanceret og / eller metastatisk nyrecellekarcinom

Avastin® (10 mg / kg hver anden uge) i kombination med interferon alfa-2a (9 millioner IE 3 gange om ugen) som den første behandlingslinie hos patienter med avanceret og / eller metastatisk nyrecellekarcinom øger overlevelsesperioden signifikant ingen sygdomsprogression og objektiv responsrate versus interferon alfa-2a alene.

Kombinationen af ​​Avastin® med interferon alfa-2a fører til en 22% reduktion i risikoen for død sammenlignet med monoterapi med interferon alfa-2a.

Et fald i dosis af interferon administreret 3 gange om ugen fra 9 millioner IE til 6 eller 3 millioner IE, når de blev brugt i kombination med Avastin®, førte ikke til et fald i effektiviteten af ​​kombinationsbehandling i henhold til indekserne for begivenhedsfri overlevelse.

Glioblastoma (grad IV gliom)

Ved monoterapi med Avastin® (10 mg / kg hver anden uge) hos patienter (n = 85) med glioblastom med den første eller

Farmokinetik

Farmakokinetikken for Avastin® er blevet undersøgt i forskellige doser (0,1-10 mg / kg hver uge; 3-20 mg / kg hver 2. eller 3. uge; 5 mg / kg hver anden uge eller 15 mg / kg hver 3. uge) hos patienter med forskellige solide tumorer.

Farmakokinetikken for bevacizumab er beskrevet med en model med to kammer.

Fordelingen af ​​bevacizumab er kendetegnet ved lav clearance, distributionsvolumen (Vc) og langvarig T1 / 2, hvilket gør det muligt at opretholde den krævede terapeutiske plasmakoncentration af lægemidlet, når det administreres en gang hver 2-3 uge..

Clearance af bevacizumab afhænger ikke af patientens alder. Bevacizumab-clearance er 30% højere hos patienter med lave albuminniveauer og 7% højere hos patienter med store tumormasser sammenlignet med patienter med gennemsnitlige albumin- og tumormasser.

Farmacokinetikken for bevacizumab i dosisintervallet fra 1,5 til 10 mg / kg pr. Uge er lineær..

Vc er 2,73 liter hos kvinder og 3,28 liter hos mænd, hvilket svarer til Vc IgG og andre monoklonale antistoffer. Perifert Vc er 1,69 l og 2,35 l til henholdsvis kvinder og mænd, når bevacizumab ordineres sammen med andre kræftlægemidler. Efter dosisjustering under hensyntagen til kropsvægt hos mænd er Vc 20% mere end hos kvinder

Efter en enkelt intravenøs injektion af 125I-bevacizumab svarer dets metaboliske egenskaber til det naturlige IgG-molekyle, som ikke binder til VEGF. Metabolismen og udskillelsen af ​​bevacizumab svarer til metabolismen og udskillelsen af ​​endogent IgG, dvs. udføres hovedsageligt ved proteolytisk katabolisme i alle celler i kroppen, inklusive endotelceller, og ikke i nyrerne og leveren. Binding af IgG til FcRn-receptorer beskytter det mod cellulær metabolisme og tilvejebringer en lang T1 / 2.

Clearance for bevacizumab er 0,188 l / hos kvinder og 0,220 l / hos mænd. Efter justering af dosis for kropsvægt hos mænd er bevacizumabs clearance 17% højere end hos kvinder. Ifølge modellen med to kammer er T1 / 2 for kvinder 18 dage, for mænd - 20

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Ældre patienter (over 65 år)

Der var ingen signifikant forskel i bevacizumabs farmakokinetik afhængigt af alder.

Børn og unge

Der er begrænsede data om farmakokinetikken af ​​bevacizumab hos børn og unge. Tilgængelige data indikerer ingen forskel mellem Vc- og bevacizumab-clearance hos børn, unge og voksne patienter med solide tumorer..

Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion

Sikkerheden og effekten af ​​bevacizumab hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion er ikke undersøgt, fordi nyrerne og leveren er ikke de vigtigste organer i stofskifte og udskillelse af bevacizumab.

Særlige forhold

Avastin-behandling kan kun udføres under tilsyn af en læge med erfaring i anvendelse af kræftbehandling..

Der er en øget risiko for gastrointestinal perforation hos patienter, der får Avastin®. Der har været alvorlige tilfælde af gastrointestinal perforering, inkl. med et dødbringende resultat (0,2-1% af alle patienter, der får Avastin®). Den kliniske præsentation af gastrointestinale perforeringer varierede i sværhedsgrad og varierede fra tegn på fri gas på abdominal røntgen, som forsvandt uden behandling, til perforeringer med abdominal abscess og død. I nogle tilfælde var der en underliggende intra-abdominal betændelse som et resultat af mavesår, tumornekrose, diverticulitis eller colitis forbundet med kemoterapi. Forholdet mellem udviklingen af ​​intra-abdominal betændelse og perforering i mave-tarmkanalen med indtagelse af Avastin® er ikke fastslået. Der skal dog udvises forsigtighed ved behandling af patienter med tegn på intra-abdominal betændelse med Avastin®. Hvis der udvikles perforering, bør behandlingen med Avastin® seponeres.

Tilfælde af fisteldannelse, inklusive dødelige tilfælde, er rapporteret med Avastin-behandling. Fistler i mave-tarmkanalen forekom oftest hos patienter med metastatisk kolorektal cancer (op til 2% af tilfældene), sjældnere i andre tumorlokaliseringer. Sjældent (? 0,1% -

Bivirkninger

Mest alvorlige bivirkninger: perforering i mave-tarmkanalen, blødning, inklusive lungeblødning / hæmoptyse (mere almindelig hos patienter med ikke-småcellet ikke-squamous celle lungekræft), arteriel tromboemboli.

Hos patienter, der fik Avastin®, blev det hyppigst observeret: forhøjet blodtryk, svaghed eller asteni, diarré, kvalme og mavesmerter.

Stigningen i blodtryk og udviklingen af ​​proteinuri er sandsynligvis dosisafhængig..

Følgende er bivirkninger af varierende sværhedsgrad i henhold til National Cancer Institute (NCI-CTC) klassifikation, som forekommer hos patienter, der fik Avastin® alene eller i kombination med kemoterapi til alle indikationer.

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: meget ofte (? 10%), ofte (? 1% -

Levering af ordren i Moskva

Når du bestiller på Apteka.RU, kan du vælge at blive leveret til et apotek, der er praktisk for dig i nærheden af ​​dit hjem eller på vej til arbejde.

Alle leveringssteder i Novosibirsk - apoteker

Avastin

Sammensætning

1 flaske (4 ml) indeholder et koncentrat beregnet til fremstilling af en infusionsopløsning, der indeholder 100 mg bevacizumab (1 ml - 25 mg aktivt stof) og inaktive hjælpestoffer: α, α-trehalose dihydrat, natriumphosphatmonohydrat, dinatriumphosphat vandfri, polysorbat 20 og destilleret vand.

Frigør formular

Koncentratet beregnet til fremstilling af infusionsopløsningen findes i 4 og 16 ml flasker, der er pakket i papkasser. Koncentratet er en klar, farveløs eller opaliserende beige væske.

farmakologisk virkning

Virker antitumor.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Bevacizumab er et rekombinant, genetisk manipuleret, hyperchimært, dvs. tæt på humant, monoklonalt antistof, der er i stand til selektivt at binde til den bioaktive faktor VEGF og derved neutralisere den. Ved at hæmme denne vækstfaktor i det vaskulære vægendotel med Flt-1 og KDR-receptorer forårsager det et fald i vaskularisering (dannelsen af ​​nye kar) og inhibering af væksten af ​​neoplasmer. Avastin undertrykker effektivt metastatisk progression og reducerer mikrovaskulær permeabilitet i tumorer af forskellige typer, begyndende med kræft i tyktarm, bryst, bugspytkirtel og prostata.

Farmakokinetikken er lineær og karakteriseret ved lav clearance og distributionsvolumen på baggrund af lægemidlets lange halveringstid. Dette giver dig mulighed for at opnå det krævede niveau af terapeutisk koncentration i blodplasma med en enkelt injektion med et interval på 14-21 dage..

Clearance afhænger ikke af alder, men det er 30% højere med et lavt albuminniveau, 7% højere med en signifikant tumormasse sammenlignet med patienter med gennemsnitlig albumin- og neoplasmemasse.

Fordelingen er 2,7 liter (kvinder) og 3,3 liter (mænd), hvilket svarer til standardfordelingsvolumenet for immunglobulin G og andre monoklonale antistoffer. Korrektion af dosis under hensyntagen til patientens vægt i fremtiden hos mænd giver en 17-20% større fordelingsvolumen end hos kvinder.

Metabolisme og udskillelse: processen ligner naturlig IgG - uden binding til den vaskulære endotelvækstfaktor finder proteolytisk katabolisme sted i alle celler i kroppen, inklusive endotelceller. Halveringstiden hos kvinder varer ca. 18 dage, hos mænd - 20.

Indikationer til brug

Avastin bruges til forskellige typer kræft som den første behandlingslinje:

  • lokal tilbagevendende eller metastatisk (forårsaget af metastase fra et andet organ) brystkræft - Avastin anvendes i kombination med kemoterapi baseret på taxaner;
  • Inoperabel, tilbagevendende eller metastatisk ikke-squamous celle, ikke-småcellet lungekræft - med platinbaseret kemoterapi
  • kræft i bugspytkirtlen og prostata;
  • almindelig epitel- og tilbagevendende kræft i æggestokkene stadium III B, III C, IV;
  • æggelederkræft, herunder primær tilbagevendende;
  • peritoneal cancer i kombination med paclitaxel;
  • metastatisk nyrecelle (RCC) - i kombination med α-2a interferon;
  • glioblastom: som monoterapi eller med irinotecan hos patienter (med tilbagevendende glioblastom);
  • metastatisk kolorektal cancer: lægemidlet bruges i kombination med kemoterapikurser baseret på fluorpyrimidiner.

Kontraindikationer

  • nedsat nyre- eller leverfunktion
  • graviditet og amning;
  • overfølsomhed over for lægemidlets komponenter
  • børn under 18 år.

Brug med forsigtighed, når:

  • arteriel hypertension eller tromboembolisme i historien;
  • alderskategori fra 65 år;
  • med blødning, sårheling, hoste blod, hæmoragisk diatese af medfødt oprindelse og erhvervet koagulopati, i kombination med høje doser af antikoagulantia, med en historie med hjerte-kar-sygdomme eller kongestiv hjertesvigt, agranulocytose, proteinuria og en historie med encefalopati.

Bivirkninger

  • perforering af mave-tarmkanalen (kræver seponering af lægemidlet);
  • blødninger, forskellige blødninger, hæmoptyse;
  • synkope
  • kvalme, diarré eller forstoppelse
  • forhøjet blodtryk;
  • dehydrering
  • døsighed
  • kongestiv hjertesvigt
  • sepsis
  • febril neutropeni;
  • hovedpine
  • iskæmisk angreb;
  • asteni og svaghed
  • hypoxi;
  • stomatitis;
  • leukopeni;
  • arteriel tromboembolisme;
  • epigastriske smerter;
  • proteinuri, neutropeni, trombocytopeni, anæmi, myalgi;
  • byld;
  • betændelse i slimhinderne
  • tør hud;
  • anoreksi;
  • dysartri;
  • perifer sensorisk neuropati;
  • opkastning og pervers smag
  • osteonekrose i kæbeknoglerne
  • dyb venetrombose;
  • tarmobstruktion
  • slag;
  • lakrimation;
  • dyspnø
  • eksfoliativ dermatitis;
  • supraventrikulær takykardi;
  • rhinitis
  • overfølsomhedsreaktioner
  • synshandicap;
  • udryddelse af ovariefunktion;
  • ændring i pigmentering
  • hypertensiv encefalopati;
  • syndrom af palmar-plantar erythrodysæstesi;
  • artralgi;
  • fisteldannelse
  • perforering af næseseptum;
  • temperaturstigning.

Brugsanvisning til Avastin (måde og dosering)

For at forberede en opløsning til infusion skal koncentratet fortyndes til det krævede volumen med 0,9% natriumchloridopløsning, så koncentrationen af ​​bevacizumab er 1,4-16,5 mg / ml, og det er vigtigt at følge reglerne for asepsis og først undersøge for indeslutninger og misfarvning. Brugsanvisning til Avastin indikerer, at det er forbudt at injicere infusionsopløsningen i en strøm: det er kun muligt at dryppe intravenøst.

Den indledende dosis administreres inden for 1,5 timer efter kemoterapi, hvorefter de følgende doser kan administreres både før og efter kemoterapi. Med forbehold for god tolerance udføres den anden infusion inden for 1 time, hvis den også blev overført godt, så kan resten udføres i de næste 0,5 timer.

Standarddosering afhængigt af kræftform:

  • Metastatisk kolorektal - første linjebehandling involverer en dosis på 5 mg pr. Kg kropsvægt en gang hver anden uge eller 7,5 mg pr. Kg kropsvægt en gang hver 3. uge. Som andenlinjeterapi: en dosis på 10 mg pr. Kg en gang hver anden uge eller 15 mg / kg som en infusion med et interval på 3 uger.
  • Til lokalt tilbagevendende eller metastatisk brystkræft ordineres en dosis på 10 mg / kg hver anden uge. eller 15 mg / kg en gang hver 3. uge.
  • Til avanceret, inoperabel, metastatisk eller tilbagevendende ikke-squamous celle, ikke-småcellet lungekræft, med platinbaseret kemoterapi (maksimalt 6 kemoterapicyklusser) og derefter monoterapi. Med kemoterapi baseret på cisplatin ordineres en dosis på 7,5 mg / kg en gang hver 3. uge. eller med carboplatinbaseret kemoterapi - 15 mg / kg en gang hver 3. uge.
  • Til avanceret og metastaserende nyrecellekarcinom anbefales en dosis på 10 mg / kg en gang hver anden uge.
  • Glioblastom, ovariecancer, primær peritoneal, æggeleder - 10 mg / kg en gang hver anden uge. eller 15 mg / kg med intervaller på 3 uger.

Opmærksomhed! Terapi skal udføres i lang tid. Hvis der er tegn på sygdommens progression, skal behandlingen med Avastin stoppes med det samme..

Overdosis

Det ledsages af øgede bivirkninger og svær hovedpine. De er observeret hos nogle patienter i en enkelt dosis på 20 mg / kg. Symptomatisk behandling ordineres, da der ikke er nogen specifik modgift.

Interaktion

Avastin er farmaceutisk uforenelig med dextroseopløsninger. Derudover kan det øge risikoen i kombination med:

  • Sunitinib malat - udvikling af mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi.
  • Platin og taxaner - udviklingen af ​​infektiøse komplikationer, svær neutropeni og øget dødelighed.
  • Panitumumab, Cetuximab - lægemiddeltoksicitet og dødelighed øges.

Salgsbetingelser

Fås kun på apoteker efter recept.

Opbevaringsforhold

Uden for rækkevidde af små børn på et mørkt sted. Temperatur 2-8 ° Celsius. Må ikke fryses.

På grund af fravær af konserveringsmidler er holdbarheden af ​​den tilberedte opløsning ikke mere end 24 timer, forudsat at den omgivende temperatur er 2-8 ° C, og fortyndingen fandt sted under kontrollerede og aseptiske forhold, ellers bliver konsekvenserne af brugen af ​​lægemidlet brugerens ansvar..

Holdbarhed

Forudsat at emballagen er intakt - 2 år.

specielle instruktioner

Avastin i oftalmologi er ikke beregnet til intravitreal administration (injektion i øjenhulen), da det kan forårsage sådanne uønskede fænomener som: infektiøs endophthalmitis og andre inflammatoriske sygdomme, der fører til synstab i varierende grad, herunder forårsager vedvarende blindhed.

Under graviditet og amning

Lægemidlet forstyrrer føtal angiogenese. Mænd og kvinder i den fødedygtige alder såvel som ammende mødre under behandling med Avastin og inden for seks måneder efter kursets afslutning skal bruge prævention..

Analoger

  • Alimta
  • Mabthera
  • Vectibix

Anmeldelser om Avastin

Patientanmeldelser varierer, men mange bemærker fremskridt og et fald i tumorens størrelse, men desværre taler vi ikke om fuldstændig bedring. Ofte klager patienter over bivirkninger - hovedpine, blodtryksstigninger, i oftalmologi, der er rapporteret om tilfælde af synshandicap, indtil og med dets fuldstændige tab..

Avastins pris, hvor man kan købe

Du kan købe stoffet til en pris på ca. 20 tusind rubler for en 4 ml flaske eller 74.700 rubler for en 16 ml flaske. Prisen på Avastin i Moskva kan være en størrelsesorden lavere end henholdsvis 18 og 45 tusind for henholdsvis 4 og 16 ml. Du kan finde reklamer på Internettet som "køb-salg Avastin til en overkommelig pris", men stoffet sælges ikke i håndkøb, og det er bedre ikke at bruge private tjenester eller i det mindste kontrollere licenser og certifikater.